Giáo trình dược lý

[HuyNam]

Giáo trình dược lý


1. Phân tích được quá trình hấp thu và phân phối thuốc trong cơ thể.

2. Nêu được ý nghĩa của các thông số dược động học của các quá trình hấp thu và phân phối thuốc.

3. Nêu được ý nghĩa của việc gắn thuốc vào protein huyết tương.

4. Trình bày được những quá trình và ý nghĩa của sự chuyển hóa thuốc trong cơ thể.

5. Kể ra được ý nghĩa thông số dược động học về hệ số thanh thải, t/2 và các đường thải trừ thuốc khỏi cơ thể.



Dược động học (Pharmacokinetics) nghiên cứu các quá trình chuyển vận của thuốc từ lúc được hấp thu vào cơ thể cho đến khi bị thải trừ hoàn toàn (H 1). Các quá trình đó là:
- Sự hấp thu (Absorption)

- Sự phân phối (Distribution)

- Sự chuyển hóa (Metabo lism)

- Sự thải trừ (Excretion)
​

 

[HuyNam]

ĐẠI CƯỢNG DƯỢC LỰC HỌC

- Tác dụng của phần lớn các thuốc là kết quả của sự tương tác giữa thuốc với receptor (thể thụ cảm). Receptor là một thành phần đại phân tử (macromolécular) tồn tại với một l ượng giới hạn trong một số tế bào đích, có thể nhận biết một cách đặc hiệu chỉ một phân tử "thông tin" tự nhiên (hormon, chất dẫn truyền thần kinh), hoặc một tác nhân ngoại lai (chất hóa học, thuốc) để gây ra một tác dụng sinh học đặc hiệu, là kết quả của tác dụng tương hỗ đó.

Thành phần đại phân tử của receptor thường là protein vì chỉ có protein mới có cấu trúc phức tạp
để nhận biết đặc hiệu của một phân tử có cấu trúc 3 chiều.

Receptor có 2 chức phận:

1) Nhận biết các phân tử thông tin (hay còn gọi là ligand) bằng sự gắn đặc hiệu các phân tử này vào receptor theo các liên kết hóa học:

- Liên kết ion: các chất hóa học mang điện tích (như nhóm amoni bậc 4 cuả acetylcholin có điện tích dương), sẽ gắn vào vùng mang điện tích trái dấu của receptor theo liên kết này, với lực liên kết khoảng 5- 10 kcal/ mol.

- Liên kết hydro: do sự phân bố không đồng đều electron trong phân tử nên có mối liên kết giữa nguyên tử hydro với các nguyên tử có điện tích âm cao như oxy, nitơ và fluor. Lực liên kết khoảng 2- 5 kcal/ mol

- Liên kết Van- der- Waals: là lực liên kết của mối tương hỗ giữa các electron với các nhân của các phân tử sát bên. Lực liên kết phụ thuộc vào khoảng cách giữa các phân tử, lực này tương đối yếu, khoảng 0,5 kcal/ mol. Các thuốc có vòng benzen, có mật độ electron phân bố đồng đều thường có mối liên kết này.